同为扩血管药，放射治疗作用有何大差异？

上个世纪上个世纪，英美两国人 Murad 等研究了酯类扩张肺部的关键作用，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH减少，但是不必降解为 NO 后展现出扩肺部关键作用。

NO-cGMP 瞬时通道关键作用的阐述也为药剂的研发除此以外了方向，一方面是减少某一民间组织内的 NO pH而展现出关键作用，另外一方面是减低某些民间组织中 cGMP pH。本期简介，我们就来谈论目前类似于的 PDE 可肽。

本期简介：同为扩肺部药，疗程关键作用有何大差异？

目前类似于的 PDE 可肽主要有哪几大类？各类的代表药剂分别是什么？

哪一类 PDE 可肽可类似于疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 可肽，其现像与副关键作用存有何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 可肽？此类药剂在用作时需注意哪些可能性？

详见答案

1. PDE-3 可肽：苏拉他施打、米力农

（1）苏拉他施打

炎白细胞药剂，其 CFDA 批准适应症为类似于间歇特质跛行、公共卫生脑梗死住院 (心源特质脑梗死除外)，其他诊断领域详见如公共卫生 PCI 术后后冠心病。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病因适当减半副关键作用。

基于欧美人群的 CSPSⅡ试验，表明苏拉他施打在公共卫生脑卒中方面类似较差副关键作用，出血特质事件的年感染率要比较差副关键作用组的更为较差，但引致的呼吸困难、病症、心悸、头晕和心动过速等更为罕见，停用苏拉他施打的病患数量比停用较差副关键作用的多。

（2）米力农

正特质肌力关键作用和外周药剂，其 CFDA 批准适应症是类似于其他治果更差的急慢特质充血特质心肌梗死，其他诊断领域如疗程心脏手术时较差心排血量。

其现像与副关键作用有关，小副关键作用时主要表现为正特质肌力关键作用，但当副关键作用加大，达到平稳的最小正特质肌力现像时，其扩肺部关键作用也随副关键作用的减低而加强。

负重副关键作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内比较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注维持。最小日副关键作用不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不电子式需减量及减慢滴注平均速度。

2. PDE-4 可肽：提亨特

FDA 批准用法类似于特发特质白细胞增大和真特质血小板增大，降较差白细胞生成，具有正特质肌力和舒肺部关键作用，不易导致液体潴留。作为 PDE3 可抑制药也能可抑制白细胞的聚集。与苏拉他施打、米力农、NSAIDs、炎白细胞药剂等合用可减低发生出血的可能性。

此外，PDE-4 可肽还有疗程 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及疗程银屑病的戈司特，目前未曾在不能不母公司。

3. PDE-5 可肽：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达什

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类药剂最出名，广为类似于男特质勃起功能障碍的疗程，由于是外周剂，也可类似于降较差脊柱HG肝脊柱压缩机（英美两国 FDA 未曾批准将伐地那非类似于疗程此适应症）。

这一系列药剂禁止与任何形式的酯药剂同时领域。用作西地那非后 24 时长内或用作他达那非后 48 时长内禁忌用作，即使在这些时间窗之后，显然仍存有较强的致较差血压关键作用。另外，肝静脉闭塞特质疾病 (PVOD) 常常会被偏差归为特发特质脊柱HG肝脊柱压缩机，而肝外周药如 PDE5 可肽可使 PVOD 病患的心肺部状态突出好转，故不推荐此类病患用作。

留意的是以上选择特质的 PDE 可肽如提亨特、苏拉他施打对于心肌梗死（HF）病患有潜在危害，要评估可能性。而 PDE-5 可肽对有临界特质较差血压和/或较差容量状态的 HF 病患有用作可能性。

（2）双嘧达什

CFDA 适应症类似于炎白细胞聚集、公共卫生冠心病。此外，尚可类似于公共卫生脑卒中（与较差副关键作用合用），类似于华法林的辅助疗程以增强其炎栓关键作用（如 FDA 适应症防止心脏瓣膜置换术术后冠心病），以及肾病综合症。

PDE-5 可肽还有未曾在不能不母公司的疗程疗程冠状动脉关节炎、无法控制HG哮喘的格勒普司特等。

4. 非选择特质 PDE 可肽：茶碱类药剂

作为冠状动脉扩张剂其操控慢特质关节炎的能力在于有炎炎、免疫调节及保护冠状动脉的关键作用。茶碱类对急特质心肌梗死、活动特质消化病变、未曾经操控的惊厥病患禁用。而多索茶碱不良反应感染率较较差，诊断耐受特质好。

详见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登